I. Mikä on PT141?
PT141 (Bremelanotide) on synteettinen melanokortiinireseptorin (MC3R/MC4R) agonisti, -melanosyyttiä- stimuloivan hormonin (-MSH) johdannainen ja Melanotan-II:n (MT-II) metaboliitti sen C{.{8}}}ryhmän poistamisen jälkeen. Tiettyjen rakenteellisten muutosten ansiosta se voi tunkeutua tehokkaasti veri{10}}aivoesteeseen ja kohdistaa keskushermostoon sääteleen ensisijaisesti fysiologisia prosesseja, kuten libidoa ja energia-aineenvaihduntaa. Toisin kuin perinteiset perifeerisesti vaikuttavat lääkkeet, se on tärkeä peptidi neuroendokrinologian, seksuaalisen toimintahäiriön ja aineenvaihdunnan aloilla. Sen on hyväksynyt FDA (kauppanimi Vyleesi), ja sitä käytetään myös laajasti tieteellisessä tutkimuksessa.
II. Tuoteparametrit
- Tuotteen nimi: PT141 (Bremelanotide)
- Luokka: Synteettinen syklinen heptapeptidi, melanokortiinireseptorin (MC3R/MC4R) agonisti
- CAS-nro: 189691-06-3
- Molekyylikaava: C₅₀H₆₈N14O1₀
- Molekyylipaino: 1025,16
- Ulkonäkö: Valkoinen kylmäkuivattu jauhe
- Puhtaus: suurempi tai yhtä suuri kuin 98 % (jopa 99,73 % korkealaatuisille-tuotteille)
- Liukoisuus: Liukenee helposti steriiliin injektioveteen ja DMSO:hon
- Säilytysolosuhteet: Säilytä -20 asteessa, suljettuna, valolta suojattuna ja kuivassa paikassa. Jauhe on stabiili jopa 3 vuotta. Vältä toistuvia pakastus-sulatusjaksoja liukenemisen jälkeen. On suositeltavaa käyttää mahdollisimman pian.
- Peptidisekvenssi: Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (sivuketjun laktaamisyklisoitu heptapeptidi)
III. Ydinedut
- Keskitetty kohdistus, ainutlaatuinen mekanismi: Se voi tunkeutua veri-aivoesteen läpi ja vaikuttaa suoraan keskeiseen MC4R-reseptoriin sääteleen libidon ja energia-aineenvaihdunnan ydinreittejä. Toisin kuin perinteiset perifeeriset verisuonia laajentavat lääkkeet, sillä on merkittävä vaikutus keskushermoston seksuaaliseen toimintahäiriöön.
- Optimoitu rakenne, vähäiset sivuvaikutukset: N-terminaalisen asetylaation, D-Phe-muokkauksen ja sivuketjun syklisoinnin ansiosta se vähentää merkittävästi ihon pigmentaation sivuvaikutuksia ja parantaa samalla anti-entsymaattista kykyä ja reseptoriaffiniteettia, mikä osoittaa erinomaisen biologisen yhteensopivuuden.
- Kaksoisteho, sopii useisiin tilanteisiin: Se keskittyy seksuaalisen toiminnan säätelyyn ja voi myös auttaa säätelemään aineenvaihduntaa ja tukahduttaa ruokahalua. Sillä on myös hermostoa suojaavaa ja anti-inflammatorista potentiaalia, mikä tekee siitä sopivan useisiin skenaarioihin tieteellisessä tutkimuksessa ja kliinisissä käännöksissä.
- Nopea vaikutus ja korkea vaatimustenmukaisuus: Ihonalainen injektio varmistaa korkean biologisen hyötyosuuden, nopean ja vakaan vaikutuksen alkamisen, kohtuullisen käyttötiheyden eikä monimutkaisia toimenpiteitä, joten se sopii pitkäaikaiseen tutkimukseen tai kliiniseen käyttöön.
- Kliinisesti validoitu ja erittäin turvallinen: FDA:n hyväksymä ja useissa kliinisissä kokeissa validoitu, ja sillä on lieviä ja enimmäkseen ohimeneviä sivuvaikutuksia. Kattavat turvallisuustiedot takaavat korkean luotettavuuden tutkimuskäyttöön.
IV. Päätoiminnot
- Keskimääräinen seksuaalisen toiminnan säätely: Aktivoi hypotalamuksen MC4R-reseptoreita, edistää dopamiinin vapautumista, säätelee hypotalamuksen-aivolisäkkeen-sukurauhasten akselia, lisää libidoa, lievittää seksuaalista ahdistusta, sopii sekä miehille että naisille, ja myös parantaa erektiohäiriöitä, jotka eivät reagoi PDE5-estäjiin.
- Aineenvaihdunta ja painon säätely: Stimuloi MC4R-reseptoreita, vähentää ruokahalua, vähentää ruoan saantia ja lisää energiankulutusta, mikä tarjoaa uuden kohteen liikalihavuuden ja metabolisen oireyhtymän tutkimukselle. Se voi toimia synergistisesti laihtumiseen tarkoitettujen lääkkeiden, kuten telpolidin, kanssa.
- Neurosuojaus ja kudosten suojaus: Estää keskushermoston tulehdusta, edistää hermojen korjausta ja osoittaa hermoja suojaavia vaikutuksia aivoiskemian ja hermostoa rappeuttavien sairauksien malleissa. Se voi myös auttaa säätelemään mielialaa ja lievittämään masennukseen liittyviä -seksuaalisia toimintahäiriöitä.
- Tutkimustyökalun arvo: Erittäin spesifisenä MC4R-agonistina sitä käytetään melanokortiinireseptorin signalointireitin, neuroendokrinologian ja käyttäytymisfarmakologian perustutkimuksessa. Se on keskeinen työkalu peptidi kohteen validointiin ja yhdisteiden seulomiseen.
V. Kohdeväestö
- Tutkimusammattilaiset: Tutkijat, jotka ovat erikoistuneet neuroendokrinologiaan, melanokortiinireseptoreihin, seksuaalisiin toimintahäiriöihin ja liikalihavuuden aineenvaihduntaan peruskokeisiin, kohteen validointiin ja lääkekehitykseen.
- Kliiniset ammattilaiset: Andrologian, gynekologian ja endokrinologian lääkintähenkilöstö kliiniseen tutkimukseen ja tutkimusmenetelmiin liittyvissä sairauksissa (kuten naisten hypoaktiivinen seksuaalisen halun häiriö) (täytyy suorittaa ammatillisen ohjauksen alaisena).
- Harjoitus- ja kuntoutuspopulaatio: Henkilöt, joiden on säädettävä fyysistä kuntoa, parannettava aineenvaihduntaa ja autettava fyysisen kunnon palauttamisessa (täytyy noudattaa tiukasti ammatillista ohjausta ja annostusta). - Peptiditutkimuksen ja -kehityksen sekä tuotannon ammattilaiset: Vain peptidien raaka-aineiden tutkimukseen ja kehittämiseen, formulaatioiden optimointiin ja ammattikäyttöön tarkoitettujen tuotteiden valmistukseen (vain tutkimukseen).
VI. Menestystarinoita
1. FDA-Hyväksytty kliininen tapaus (naisten hypoaktiivisen seksuaalisen halun hoito): Vuonna 2019 FDA hyväksyi PT141:n (kauppanimi Vyleesi) hypoaktiivisen seksuaalisen halun häiriön (HSDD) hoitoon premenopausaalisilla naisilla. Siitä tuli maailman ensimmäinen keskitetysti kohdennettu kliininen hoito, joka täyttää HSDD-aukon. Tämä hyväksyntä perustui kahteen vaiheen III kliiniseen tutkimukseen (yhteensä 1247 potilasta). Tulokset osoittivat, että PT141-hoitoryhmän potilaiden libidopisteet paranivat merkittävästi lumeryhmään verrattuna (kokonaislisäys 0,35 pistettä, P<0.001) and significantly reduced sexual distress scores (a total decrease of 0.33 points, P<0.001), validating its clinical efficacy and safety. It is currently being promoted for clinical research and treatment in multiple regions worldwide.
2. Tutkimuksen käännöstapaus (Obesity Combination Therapy Study): Kesäkuussa 2024 Palatin Technologies ilmoitti aloittavansa vaiheen II kliinisen tutkimuksen PT141:stä yhdessä Tirzepatiden kanssa liikalihavuuden hoitoon, jossa tutkitaan niiden synergistisiä vaikutuksia painonpudotukseen ja aineenvaihdunnan paranemiseen. Alustavat perustutkimukset osoittivat, että PT141 estää ruokahalua aktivoimalla MC4R:ää, ja sen yhdistelmä GLP-1-reseptoriagonistin Tirzepatidin kanssa voi saavuttaa kaksoisvaikutuksen, "painonpudotuksen + aineenvaihdunnan säätelyn", joka tarjoaa tärkeän tutkimussuunnan liikalihavuuden uusille hoitovaihtoehdoille. Tämä kliininen tutkimus etenee tällä hetkellä sujuvasti.
3. Tutkimustyökalun sovellustapaus: Kansainvälinen tutkimuslaitos käytti PT141:n erittäin spesifistä MC4R-agonistiaktiivisuutta tutkiakseen melanokortiini-dopamiinin vuorovaikutusmekanismia, mikä onnistui selvittämään libido-, mieliala- ja palkitsemiskierron keskeisen säätelyreitin. Tämä tarjosi keskeisiä kokeellisia tietoja masennuksen, ahdistuksen ja seksuaalisen toimintahäiriön komorbiditeettimekanismien tutkimukseen. Asiaankuuluvat tutkimustulokset on julkaistu keskeisissä kansainvälisissä neurotieteen lehdissä, mikä edistää neuroendokrinologian tutkimuksen edistymistä.
4. Tapaustutkimus: PT141, Melanotan-II:n rakenteellisesti optimoitu johdannainen, vähentää merkittävästi ihon pigmentaation sivuvaikutuksia säilyttäen samalla keskushermoston aktiivisuuden muunnoksilla, kuten poistamalla C--terminaalisen amidiryhmän ja korvaamalla aminohappotähteet. Sen rakenteellisen optimoinnin lähestymistapa tarjoaa klassisen mallin pitkävaikutteisten, vähätoksisten-peptidilääkkeiden suunnitteluun, ja sitä on käytetty laajalti samanlaisten melanokortiinireseptoriagonistien kehittämisessä.
VII. Varotoimenpiteet
- Tämä tuote on tarkoitettu vain tieteelliseen tutkimukseen, kliinisiin tutkimuksiin ja ammattimaiseen formulaatiokehitykseen. Se ei ole lääke- tai terveystuote, eikä sitä saa käyttää väärin tai käyttää terapeuttisiin tarkoituksiin ihmisillä.
- Vasta-aiheet: Tämä tuote on vasta-aiheinen alaikäisille, raskaana oleville naisille, imettäville naisille, henkilöille, joilla on hallitsematon verenpainetauti tai sydän- ja verisuonitauti, sekä henkilöille, jotka ovat allergisia PT141:lle tai peptideille. Postmenopausaalisten naisten ja miesten tulee käyttää tätä tuotetta ammattimaisen arvioinnin jälkeen (FDA-merkintä koskee vain HSDD-hoitoa premenopausaalisilla naisilla).
- Säilytysvaatimukset: Säilytä tiukasti -20 asteessa, suljettuna, valolta suojattuna ja kuivassa paikassa. Liukenemisen jälkeen jaa eriin ja jäähdytä. Käytä mahdollisimman pian. Vältä toistuvia jäädytys-sulatussyklejä estääksesi peptidiaktiivisuuden menettämisen.
- Käyttöohjeet: Säädä tiukasti annostusta ja antotiheyttä. Ihonalaisen injektion aikana on noudatettava aseptista tekniikkaa pistoskohdan infektion välttämiseksi. Jos annon jälkeen ilmenee vaikeaa pahoinvointia tai jatkuvaa korkeaa verenpainetta, lopeta käyttö välittömästi ja hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon.
-Huumeiden yhteisvaikutukset:Vältä samanaikaista käyttöä naltreksonin kanssa (koska se heikentää naltreksonin tehoa). Käytä varoen, kun -annat samanaikaisesti verenpainelääkkeiden tai PDE5:n estäjien kanssa, koska verenpaineeseen{3}} voi liittyä synergistisiä vaikutuksia. käytä ammattilaisen ohjauksessa.
Suositut Tagit: Laadukas-peptidilääke PT141 10mg/pullo, Kiina Laadukas-peptidilääke PT141 10mg/pullo valmistajat, toimittajat, tehdas
