MT2 (Melanotan II) on synteettinen syklinen peptidihormoni, jonka on kehittänyt Arizonan yliopiston lääketieteellisen korkeakoulun tutkimusryhmä. Se on luonnollisen alfa-melanosyyttejä-stimuloivan hormonin (-MSH) analogi. Sen alkuperäinen kehitystavoite oli olla ehdokaslääke naisten seksuaalihäiriöiden ja miesten erektiohäiriöiden (ED) hoitoon. Turvallisuus- ja sivuvaikutusten vuoksi lääkekehitys kuitenkin pysäytettiin vuonna 2003. Tähän mennessä MT2:ta sisältäviä lääkkeitä ei ole virallisesti markkinoitu maailmanlaajuisesti; niitä käytetään pääasiassa tutkimusreagensseina tai niitä levitetään epävirallisilla markkinoilla.
Aminohapposekvenssi: Ac-Nle-syklo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Molekyylikaava: C5₀H₆9N15O9
Molekyylipaino: noin . 1024.18 Da
CAS-numero: 121062-08-6
Ulkonäkö: Valkoinen lyofilisoitu jauhe, liukenee helposti veteen
Puhtaus: Tutkimusaste tyypillisesti suurempi tai yhtä suuri kuin 98 % (HPLC)
Liukoisuus: liukenee steriiliin veteen, laimeaan happoon ja noin 10 mM DMSO:hon
Stabiilisuus: Säilytä kuivajauhetta -20 asteessa tai -80 asteessa suljetussa astiassa valolta suojattuna ja kuivana; Käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen on suositeltavaa jakaa eriin ja säilyttää -20 asteessa tai -80 asteessa välttäen toistuvia jäädytys-sulatusjaksoja.
MT2 on voimakas, ei--selektiivinen melanokortiinireseptoriagonisti, joka vaikuttaa ensisijaisesti... Alatyyppeihin, kuten MC1R, MC3R, MC4R ja MC5R:
**Edistää pigmentaatiota:** Aktivoi ihon melanosyyttien MC1R-reseptoreita, stimuloi melaniinin tuotantoa ja tummentaa ihoa (rusketusvaikutus) ilman pitkäaikaista UV-altistusta.
**Säätelee seksuaalista toimintaa:** Vaikuttaa hypotalamuksen MC4R-reseptoreihin aiheuttaen spontaania erektiota, lyhentäen erektioviivettä ja lisäämällä seksuaalista kiihottumista.
**Vaiheuttaa ruokahalua/painonpudotusta:** MC4R:n aktivointi vähentää ruoan saantia, mikä osoittaa ruoan kulutuksen vähenemisen ja painonnousun eläinmalleissa.
**Muut:** Tutkimukset osoittavat, että se edistää ääreishermojen regeneraatiota eläinmalleissa, sillä on hermostoa suojaavia ominaisuuksia ja sillä on tietty estokyky melanoomasoluja kohtaan (lisätutkimusta tarvitaan).
**Monitoiminnallisuus:** Samalla molekyylillä on useita biologisia vaikutuksia, mukaan lukien rusketus, erektiohäiriöt ja ruokahaluttomuus.
**Erittäin tehokas ja aikaa{0}säästävä:** Luonnolliseen auringolle altistumiseen verrattuna MT2:n käyttö vaatii vähemmän aikaa UV-altistukseen, jotta saavutetaan syvempi ja{2}}pidempi rusketus. **Kestävyys:** Ihanteellisen pigmentin saavuttamisen jälkeen rusketusvaikutus voi kestää viikkoja tai jopa kuukausia lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.
**Joustavuus ja hallittavuus:** Ihon sävyä voidaan säätää yksilöllisesti säätämällä lataus- ja ylläpitoannoksia. Huoltoannostustiheys on alhainen (esim. kerran kahdessa viikossa).
**Tutkimus/koe:** Melanokortiinireseptoriagonistien työkaluyhdisteenä sitä käytetään prekliinisissä tutkimuksissa pigmentaation säätelyn, seksuaalisen toimintahäiriön, ruokahalun ja energian aineenvaihdunnan sekä hermosolujen suojauksen osalta.
**Ei--standardit kauneus-/kuntoilupiirit:** Jotkut henkilöt ostavat itse "raaka-aineen" nopeaa rusketusta, ihon sävyn hallintaa kilpailuvalmistelujen aikana tai niin sanottua "suorituskyvyn parantamista" varten (korkea-riski, sääntelemätön toiminta).
**Aiemmat kliiniset tutkimussuunnat:** Se osallistui varhaisiin ihmistutkimuksiin tutkiakseen sen käyttöä erektiohäiriöiden, naisten seksuaalisten toimintahäiriöiden hoidossa ja auringonpolttaman/ihosyövän riskin vähentämisessä (kaikki kehitystyöt on keskeytetty).
Ei laillisesti markkinoituja lääkkeitä: Tällä hetkellä ei käytännössä ole missään maassa virallisesti hyväksyttyjä MT2-lääkkeitä. Useimmat verkossa liikkuvat tuotteet ovat "tutkimuskemikaaleja", eikä niiden laatua, puhtautta ja steriiliyttä voida taata.
Yleiset sivuvaikutukset: Kasvojen punoitus, pahoinvointi, oksentelu, haukottelu, ruokahalun heikkeneminen, pistoskohdan reaktiot ja väliaikaiset verenpaineen vaihtelut.
Pitkäaikaiset/tuntemattomat riskit: On raportoitu ihon epätasaisesta sävystä, uusien luomien ilmaantumisesta ja olemassa olevien luomien tummenemisesta ja suurentumisesta. Lääketieteelliset laitokset eivät yleensä suosittele sen käyttöä mahdollisten melanooman tai ihovaurioiden vuoksi.
Käyttö ja säilytys: Jos sitä käytetään koe-eläimissä/in vitro -tutkimuksissa, se annetaan yleensä ihonalaisesti tai suonensisäisesti. Suojaa tiukasti valolta, kosteudelta ja matalilta lämpötiloilta. Käytä mahdollisimman pian käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen tutkimusprotokollan mukaisesti.
Säännösten noudattaminen: Laillisista kanavista peräisin olevat tuotteet on yleensä rajoitettu "laboratoriotutkimuskäyttöön", eikä niitä voida käyttää ihmisten diagnosointiin, hoitoon tai kosmeettisiin injektioihin.
Varhaiset tutkimukset ihmisillä: Pienissä{0}}otostutkimuksissa MT2:n havaittiin aiheuttavan erektiotapahtumia, lisäävän seksuaalista kiihottumista ja kiihdyttävän ihon pigmentaatiota tietyssä UV-altistuksessa.
Eläinmallitutkimukset: Hiiri-/rottamalleissa MT2-annoksesta -riippuvainen vähensi ruuan saantia ja ruumiinpainoa; tietyillä annoksilla se edisti sensorisen toiminnan palautumista iskiashermon puristusvaurion jälkeen.
Emomolekyylinä: Sen rakenteelliset suunnitteluperiaatteet (syklisointi, D--aminohapposubstituutio jne.) tarjoavat tärkeitä referenssejä myöhempään selektiivisempien melanokortiinireseptorin modulaattoreiden kehittämiseen, joilla on vähemmän sivuvaikutuksia.
MT2:n ydinarvo heijastuu pääasiassa tieteelliseen tutkimukseen: Se on klassinen mallimolekyyli synteettisistä melanokortiinireseptoriagonisteista, joilla on useita biologisia vaikutuksia ja joka voi auttaa tutkijoita selvittämään MC1R~MC5R:n vaikutusmekanismeja eri fysiologisissa järjestelmissä (pigmentaatio, seksuaalinen toiminta, energiatasapaino, hermosto, immuniteetti jne.); se muistuttaa myös teollisuutta siitä, että peptidilääkkeiden "pleiotrooppinen" luonne, jos siihen liittyy hallitsemattomia sivuvaikutuksia, rajoittaa vakavasti niiden kliinistä translaatiota. Keskivertokuluttajalle riskit ovat paljon suuremmat kuin todistamattomat "kauneuden/toiminnallisuuden" edut, eikä heidän pitäisi käyttää sitä yksinään.
Suositut Tagit: Peptidilääke Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, Kiina Peptidilääke Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 valmistajat, toimittajat, tehdas
