SS-31 (tunnetaan myös nimellä Elamipretide, Bendavia ja MTP-131) on Szeto-Schiller-peptidiperheen johtava tetrapeptidi, jonka sekvenssi on D-Arg-Dmt-Lys-aNH₂-molekyylipaino ja Phe{11}}aNH{ 639,8 Da. Se on positiivisesti varautunut aromaattinen kationinen peptidi. Toisin kuin MOTS-c (käsitelty aiemmin), joka käyttää retrogradista signalointia, ja toisin kuin Tirz/Retatrutide, joka toimii inkretiininä, se "porautuu" suoraan sisäiseen mitokondriokalvoon korjatakseen sen - kentällä, sitä kutsutaan "mitokondrioliimaksi" tai "kardiolipiinihenkivartijaksi". Se on tällä hetkellä edistynein mitokondrioihin kohdistuva peptidi kliinisissä tutkimuksissa (se sai harvinaislääkestatuksen Barthin oireyhtymän vuoksi ja sille tehtiin faasin II/III tutkimukset sydämen vajaatoiminnan ja primaarisen mitokondriaalisen myopatian vuoksi).
Mitä se tarkalleen ottaen on?
SS-31, joka tunnetaan tieteellisesti nimellä Elamipretide, on pieni peptidi, joka koostuu vain neljästä aminohaposta ja jonka sekvenssi on D-Arg-dimetyyliTyr-Lys-Phe-NH2 ja jonka molekyylipaino on noin 640. Pienestä koostaan huolimatta se voi vetää puoleensa hyvin tarkasti kolme positiivista varausta. mitokondriokalvon suurella negatiivisella potentiaalillaan, joka kerääntyy mitokondrioihin noin 5000 kertaa korkeammalla pitoisuudella. Tämä tarkoittaa, että voidaan käyttää hyvin pientä annosta, mutta lääkeainepitoisuus kohdekohdassa voi olla erittäin korkea.
Miten se toimii?
Ydinmekanismi on yksinkertainen: se sitoutuu kardiolipiiniin. Cardiolipin on fosfolipidi, joka on ainutlaatuinen sisäiselle mitokondriokalvolle, ja se vastaa elektroninkuljetusketjun proteiinikompleksien kokoamisesta "superkomplekseiksi" tehokkaan toiminnan varmistamiseksi. Ikääntyminen, iskemia ja oksidatiivinen stressi voivat vahingoittaa tai hapettaa kardiolipiiniä, jolloin elektronien kuljetusketju hajoaa, ATP:n tuotanto romahtaa ja suuri määrä reaktiivisia happilajeja (ROS) vuotaa ulos, mikä luo noidankehän.
Sisään päästyään SS-31 toimii rakennustelineenä, stabiloimalla kardiolipiiniä ja järjestäen uudelleen elektroninkuljetusketjun. Tasaisemmalla elektronivirralla ROS vähenee luonnollisesti ja ATP:n tuotanto palautuu. Lisäksi se estää mitokondrioiden läpäisevyyden siirtymähuokosen (mPTP) avautumisen - kun tämä huokos avautuu, mitokondriot turpoavat, kalvopotentiaali romahtaa ja lopulta sytokromi c vapautuu, mikä laukaisee apoptoosin. SS-31 pitää tämän portin auki, jolloin solut voivat selviytyä pidempään.
Toinen ratkaiseva seikka on, että sillä ei käytännössä ole vaikutusta normaaleihin mitokondrioihin, vaan se vaikuttaa vain vaurioituneissa tai stressaantuneissa olosuhteissa. Tämä selektiivisyys tekee siitä paljon vähemmän alttiita sivuvaikutuksille kuin monet umpimähkäiset antioksidantit.
Säilytysolosuhteet:
Lyofilisoitu jauhe: Jäädytä -20 asteessa, suojaa valolta ja sulje tiiviisti. Sitä voidaan säilyttää useita kuukausia ilman ongelmia.
Valmistettu: Jäähdytä välittömästi (2-8 astetta) ja käytä 4 viikon kuluessa. Älä koskaan pakasta uudelleen liuotettua liuosta, koska jäädytys-sulatusjaksot vahingoittavat peptidiketjun rakennetta. Ravista varovasti liukenemisen aikana; vältä voimakasta levottomuutta.
Injektiopullon kumitulppa on yleensä itsestään-sulkeutuva; se sulkeutuu uudelleen injektion ja neulan poistamisen jälkeen. Aseptista tekniikkaa tulee kuitenkin noudattaa mahdollisimman paljon.
Varotoimenpiteet
Antotapa: Kliinisissä tutkimuksissa käytetään pääasiassa ihonalaista injektiota. Vaikka oraalinen anto mahdollistaa jonkin verran imeytymistä, biologista hyötyosuutta koskevat tiedot ovat hyvin rajalliset. Optimaalisen tehon saavuttamiseksi injektio on luotettavin menetelmä. Pistoskohdan reaktiot ovat yleisimpiä sivuvaikutuksia, kuten punoitusta, kutinaa ja kovettumat, jotka yleensä häviävät itsestään.
Ei ihmelääke: Vaikka sillä on lupaavia kliinisiä tietoja mitokondrioiden toimintahäiriöistä- liittyvästä väsymyksestä, lihasten surkastumisesta ja sydänsuojasta, se ei paranna kaikkia sairauksia. Lisäksi jotkin testitulokset ovat itse asiassa negatiivisia; Älä anna markkinointihypeen johtaa harhaan.
Puoliintumisaika-: eliminaation puoliintumisaika-in vivo on noin 2 tuntia, joten päivittäinen annostelu on kliinisesti välttämätöntä. Plasman huippupitoisuus saavutetaan 15 minuutissa ja mitokondrioiden vakaa tila on noin 30 minuutissa.
Lähdeongelmat: Tällä hetkellä FDA on hyväksynyt sen vain Barthin oireyhtymään (tuotenimi Forzinity). Muita merkkejä tutkitaan edelleen. Monet markkinoilla olevat tutkimus{2}luokan tuotteet vaihtelevat suuresti laadultaan. Jos käytät niitä henkilökohtaiseen käyttöön, sinun on oltava erittäin varovainen niiden alkuperän ja puhtauden suhteen.
Mitä tulee yhteensopivuuteen: Teoriassa SS-31 voi täydentää NAD+:n esiasteita ja CoQ10-SS-31 korjaa koneen, kun taas NAD+/CoQ10 tarjoaa raaka-aineet. Erityinen yhdistelmä on kuitenkin vielä määrittelemätön; älä kasaa sokeasti aineksia.
Yleisesti ottaen SS-31 on yksi harvoista todella "kohdennettuista" tuotteista mitokondrioiden interventiossa, ei vain yleinen antioksidantti. Peptidit ovat kuitenkin monimutkaisempia varastoida ja käsitellä kuin pieniä molekyylejä, eivätkä ne ole halpoja. Ennen ostamista on parasta harkita huolellisesti, tarvitsetko todella mitokondrioiden korjausta.
Suositut Tagit: farmaseuttisen tuotekehityksen peptidi ss-31 cas: 736992-21-5, Kiina farmaseuttinen tuotekehityspeptidi ss-31 cas: 736992-21-5 valmistajat, toimittajat, tehdas
